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Los científicos desarrollan un analgésico no adictivo para combatir la epidemia de opioides


Una epidemia de opioides está arrasando en los Estados Unidos y los funcionarios no encuentran soluciones. A los pacientes a los que se les recetaron analgésicos para las lesiones o el dolor crónico les resultó difícil liberarse de las garras del medicamento mucho después de que terminaron sus recetas.

Esta adicción ha provocado un aumento masivo en el uso de heroína en la calle en los Estados Unidos, con hasta 115 personas que sufren una sobredosis diaria de adicción a los opioides. Una buena noticia es que los científicos de la Facultad de Medicina de Wake Forest con el apoyo del Instituto Nacional sobre el Abuso de Drogas han estado trabajando para desarrollar un analgésico no adictivo.

Nuevo compuesto trata el dolor sin adicción

Hasta ahora, la investigación solo se ha realizado en sujetos animales, pero los resultados se ven bien. AT-121 es el nuevo compuesto químico desarrollado por los investigadores.

Se ha demostrado que tiene una acción terapéutica dual que suprime los efectos adictivos de los opioides y produce efectos analgésicos similares a la morfina en primates no humanos. "En nuestro estudio, encontramos que AT-121 es seguro y no adictivo, así como un analgésico eficaz", dijo Mei-Chuan Ko, Ph.D., profesor de fisiología y farmacología en la Facultad de Medicina, parte del Centro Médico Bautista Wake Forest.

Los científicos se centraron en diseñar y probar un compuesto químico que sería eficaz sobre el receptor opioide mu, el componente principal de los analgésicos recetados más eficaces, y el receptor de nociceptina, que se opone o bloquea el abuso y los efectos secundarios relacionados con la dependencia de mu opioides dirigidos. “Desarrollamos AT-121 que combina ambas actividades en un equilibrio apropiado en una sola molécula, lo que creemos que es una mejor estrategia farmacéutica que tener dos medicamentos para usar en combinación”, explicó Ko.

El estudio impulsará los ensayos en humanos

Los investigadores observaron que AT-121 pudo proporcionar el mismo nivel de alivio del dolor que otros medicamentos, pero en una dosis 100 veces menor que la morfina. A ese nivel de dosis, también suavizó los efectos adictivos de la oxicodona, un medicamento recetado del que se abusa comúnmente.

El AT-121 no solo pudo proporcionar alivio del dolor sin el potencial de adicción, sino que también carecía de los efectos secundarios que generalmente se presentan con los opioides comunes que incluyen picazón, depresión respiratoria, tolerancia y dependencia. “Nuestros datos muestran que apuntar al receptor opioide de la nociceptina no solo redujo los efectos adictivos y otros efectos secundarios, sino que proporcionó un alivio efectivo del dolor”, dijo Ko.

"El hecho de que estos datos se encontraran en primates no humanos, una especie estrechamente relacionada con los humanos, también fue significativo porque mostró que los compuestos, como el AT-121, tienen el potencial de traducción para ser una alternativa opioide viable o un reemplazo de los opioides recetados". El equipo de investigación continuará examinando el compuesto y recopilará más datos de seguridad antes de solicitar la aprobación de la Administración de Alimentos y Medicamentos para comenzar los ensayos clínicos en personas.

Los hallazgos aparecen en la edición del 29 de agosto de la revista. Medicina traslacional de la ciencia.


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